Laetrile/Amygdalin 苦杏仁苷

 

苦杏仁,别名:杏仁。拉丁文名:Semen Armeniacae Amarum为蔷薇科植物山杏,夏季采收成熟果实,除去果肉及核壳,取出种子,晒干。主治功能有降气止咳平喘,润肠通便。用于咳嗽气喘,胸满痰多,血虚津枯,肠燥便秘。

“维生素B17“并非B族维生素(因为它的任何组成部分都不能作为辅酶)。它在化学上是两种糖分子,即苯甲醛(benzaldehyde)和氰化物(cyanide)的化合物,名为苦杏仁苷;作为药剂,又称做Nitrilosides;取自于杏仁;

实验表明,苦杏仁苷的化学性质并不活泼,对健康组织影响很少,仅侵犯和破坏癌细胞。苦杏仁苷的活性成分是一种天然产生的氰化物,是人类的代谢产物,只能在癌细胞中发挥作用。在健康的肝脏、肾脏、脾脏和白细胞中,存在的β-葡萄糖苷酶作用于苦杏仁苷后产生氰化物和苯甲醛,二者协同毒性增强。剧毒。有人认为有控制及预防癌症的作用。

药用价值

化学成分含苦杏仁甙(amygdalin)约3%,脂肪油约50%,并含苦杏仁酶(emulsin)、苦杏仁甙酶(amygdalase)、樱叶酶(prunase)、醇腈酶(oxynitrilase),以及可溶性蛋白质.种子研碎后加水放置,苦杏仁甙受苦杏仁酶的作用,生成氢氰酸、苯甲醛和葡萄糖.

应用

1、镇咳、平喘作用

苦杏仁中含有苦杏仁苷,苦杏仁苷在体内能被肠道微生物酶或苦杏仁本身所含的苦杏仁酶水解,产生微量的氢氰酸与苯甲醛,对呼吸中枢有抑制作用,达到镇咳、平喘作用。《本草求真》记载“杏仁,既有发散风寒之能,复有下气除喘之力”。善止咳化痰而平喘,对肺系的主要病症咳嗽、痰多、喘息又有强烈的针对性,故古今医家将其作为肺系用药使用,无论内伤外感,新病痼疾,凡涉肺脏,多用之。采用豚鼠离体器官试验,杏仁水提取液能降低器官对氨水剌激的敏感性,对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡对气管平滑肌的兴奋作用,具有明显的止咳作用。灌胃苦杏仁提取物48.3mg/kg的作用比等量苦杏仁苷强39.7%。苦杏仁因能促进肺表面活性物质(PS)的合成而有利于肺呼吸功能,苦杏仁不仅能促进PS的合成,而且可以改善各种有关肺的生理与生化指标(如肺均浆、肺水量、支气管灌洗中总磷脂及病理切片等)。

2、对消化系统的作用

杏仁味苦下气,且富含脂肪油。脂肪油能提高肠内容物对黏膜的润滑作用,故杏仁有润肠通便之功能。苦杏仁苷在经酶作用分解形成氢氰酸的同时,也产生苯甲醛,后者可抑制胃蛋白酶的活性,从而影响消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物以500mg/kg的剂量对四氯化碳处理的大鼠给药,发现它能抑AST、ALT水平和羟脯氨酸含量的升高,并抑制优球蛋白溶解时间的延长。

3、抗炎、镇痛作用

苦杏仁苷分解产生的苯甲醛静安息香缩合酶作用生成安息香。安息香具有镇痛作用,因此国内有人用苦杏仁治疗晚期肝癌可解除病人的痛苦,有的甚至不需服用止痛药。

4、抗肿瘤作用

20世纪初期苦杏仁苷首次从杏仁中分离出来,1920年在美国首次将苦杏仁苷用于治疗肿瘤。Ernest Krebs博士是第一个在美国将苦杏仁苷用于医药的人,并将它称为维生素B17。自20世纪50年代开始苦杏仁苷虽在美国、墨西哥等国家广泛流传用来治疗肿瘤,商品名为维生素B17或laetrile,但有关苦杏仁苷的抗肿瘤作用并未得到FDA的承认,在学术界一直存有争议,存在两种截然相反的看法。赞成的一方认为,苦杏仁苷是一种维生素B17,具有预防和治疗肿瘤的作用,并提出一些理论与试验数据。如认为肿瘤细胞无氧降解占优势,最终产物为乳酸,偏酸性环境有利于提高β-葡萄糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在肿瘤细胞中分解出较多的苯甲醛和氢氰酸,而产生对肿瘤细胞的选择性杀伤作用。与此相反的观点却认为,苦杏仁苷根本不是维生素,也没有抗癌作用,甚至还是有毒物质。有关苦杏仁苷的抗肿瘤作用虽仍在争论,但在包括比利时、德国、意大利、墨西哥以及菲律宾在内的20多个国家内,制造和使用苦杏仁苷是合法的。

有关杏仁的抗肿瘤疗效,国内外均有大量报道,但结果不尽一致。由NCI(美国癌症协会)发起的有关苦杏仁苷对癌症疗效的人类病例观察于1978年结束但并未得出明显的结论。美国于1982年进行了多种前沿性临床试验,认为laetrile没有治疗癌症的临床价值。

有关杏仁抗肿瘤机理的研究主要有以下几方面

  • 一部分学者认为癌细胞中含有大量β-葡萄糖苷酶,该酶能水解苦杏仁苷产生氢氰酸(HCN)、苯甲醛和葡萄糖。由于癌细胞缺少硫腈生成酶,该酶具有对HCN的解毒作用,使HCN变成无毒的硫腈化物,而正常细胞缺少β-葡萄糖苷酶而含有大量的硫腈生成酶。依据该理论,苦杏仁苷应该能够选择性杀死癌细胞,而对正常细胞几乎无害。
  • 苦杏仁苷能帮助体内胰蛋白酶消化癌细胞的透明样黏蛋白膜,使体内白细胞更易接近癌细胞,并吞噬癌细胞。
  • 有人发现苦杏仁苷类似NaSCN和NaOCN能够影响胸腺嘧啶核苷进入肝瘤细胞DNA和肿瘤细胞对磷酸盐及氨基酸的吸收。

5、降血糖作用

苦杏仁苷具有防治因抗肿瘤药阿脲引起的糖尿病的作用。

6、降血脂作用

临床报道,24名血脂为200~260的患者,每天给生杏仁100g作为主要脂肪源,3周后,血脂平均下降10.1%。85名高血脂患者每天服用75g大杏仁,连续服用4周,在停止服用后再继续观察4周。结果表明,大杏仁可以明显降低高血脂患者的血脂水平,其中以血清总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的下降最为明显,分别下降10.6%和8.1%,同时患者的高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)没有明显变化,载脂蛋白B(Apo B)明显下降,载脂蛋白A1(Apo A1)明显上升。Spiller(1990年)认为杏仁中的单不饱和脂肪酸有助于降低患者轻度升高的血脂,且无需严格限制饮食。

7、美容作用

根据肺合皮毛理论,在临床上对某些皮肤疾病可从宣肺法论治,配伍食用杏仁,常获捷效。现代研究证明,苦杏仁中所含的脂肪油可使皮肤角质层软化,润燥护肤,有保护神经末梢血管和组织器官的作用,并可抑杀细菌。此外,被酶水解所生成的HCN能够抑制体内的活性酪氨酸酶,消除色素沉着、雀斑、黑斑等,从而达到美容的效果。

8、其他作用

苦杏仁苷[3mg/(只·d)]对其吞噬功能以及对肝枯否细胞rDNA活化均有非常明显的促进作用,具有增强机体免疫的功能。苦杏仁苷具有抗突变作用,能减少由安乃近、灭滴灵、丝裂霉素C等引起的微核多染性红细胞的数量。

苦杏仁油还有驱虫、杀菌作用,体外试验对人蛔虫、蚯蚓有杀死作用,并对伤寒、副伤寒杆菌有抗菌作用。杏仁还具有抗蛲虫和滴虫感染,治疗再生障碍性贫血作用。苦杏仁苷在治疗兔血吸虫病性肝纤维化和四氯化碳所致大鼠肝纤维化时也显示出了明显的疗效,其作用机理与增加肝血流量,提高胶原酶对Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ性胶原的降解活性,以及通过影响Ⅳ性胶原和板层素的代谢干扰了血窦毛细血管化的形成有关。